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安徽华星化工股份有限公司诉中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会专利行政纠纷案一审行政判决书(2005)一中行初字第538号

当事人:   法官:   文号:(2005)一中行初字第538号

原告安徽华星化工股份有限公司,住所地安徽省和县X镇。

法定代表人庆某某,董事长。

委托代理人王某某,隆天国际知识产权代理有限公司专利代理人。

委托代理人高某某,隆天国际知识产权代理有限公司专利代理人。

被告中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会,住所地北京市海淀区X路X号银谷大厦10-X层。

法定代表人廖某,副主任。

委托代理人程某,中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会行政诉讼处审查员。

委托代理人徐某某,中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会行政诉讼处审查员。

第三人拜尔农科股份有限公司,住所地法国里昂Jean-x大街X号。

法定代表人胡瑟•帕斯卡尔(x),董事会主席。

委托代理人林柏楠,北京市中咨律师事务所律师。

委托代理人黄革生,北京市中咨律师事务所律师。

原告安徽华星化工股份有限公司(简称华星公司)不服被告中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会(简称专利复审委员会)于2005年3月15日作出的第X号无效宣告请求审查决定(简称第X号决定),在法定期限内向本院提起行政诉讼。本院于2005年5月25日受理本案后,依法组成合议庭,并通知拜尔农科股份有限公司(简称拜尔农科公司)作为本案第三人参加诉讼,于2005年10月19日公开开庭进行了审理。原告华星公司的委托代理人王某某、高某某,被告专利复审委员会的委托代理人程某,第三人拜尔农科公司的委托代理人黄革生、林柏楠到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。

第X号决定系专利复审委员会就华星公司针对拜尔农科公司拥有的名称为“N-苯基吡唑衍生物杀虫剂”的发明专利(简称本专利)所提出的无效宣告请求作出的。专利复审委员会在该决定中认定:

一、关于专利文本的认定。拜尔农科公司在口头审理时提交的以删除方式修改的权利要求书,没有扩大原权利要求的保护范围,符合无效宣告程某中对专利文件修改的要求,予以接受,并应作为无效宣告请求审理的文本。

二、关于华星公司的无效理由和证据。华星公司于2003年11月26日提交的证据是在提出无效宣告请求之日起1个月内补交的,符合专利法实施细则第六十六条规定,专利复审委员会予以接受。华星公司于2004年9月27日提出的本专利不符合专利法实施细则第十三条规定的理由及证据5-8距无效宣告请求日已超过一个月的期限,同时拜尔农科公司两次修改权利要求都仅涉及删除的方式,因此对华星公司逾期提出的无效理由和证据5、6、8不予考虑,但鉴于证据7为对比文件1的译文,因此予以接受。

三、关于拜尔农科公司当庭补交的证据的认定。由于拜尔农科公司提交的附件2和3都是本专利的发明人提供的经过公证和认证的声明,其中涉及对本专利第X号化合物与对比文件1的结构相近化合物所作的对比试验的情况,虽然华星公司对其客观真实性提出异议,但是未提供任何相反证据,因此对这两份证据予以采信。

四、关于专利法第二十五条。本专利不属于药品,也不属于用化学方法获得的物质,因此符合1985年4月1日起施行的专利法第二十五条第一款第五项的规定。

五、关于专利法第二十六条第三款。对于一种以新的活性化合物为特征的农药组合物产品来说,如果说明书中记载了该化合物的理化参数及其制备方法、含有该化合物的组合物的组成及其制备方法以及它们的用途和效果的情况下,应认定该产品是充分公开的。本专利说明书第62栏实施例10给出了本专利权利要求1中所述的第X号化合物的制备实施例,并给出了其理化性质参数,说明书第20栏第34-41行记载了组合物的组成。说明书第23栏第22-25行记载了组合物的组分含量。说明书第25栏至第29栏中记载了组合物的制备方法,其涉及如何配制水溶性浓缩剂、可湿性粉剂、悬浮剂等12种制剂类型的12个配方例。另外说明书第24栏的试验例中也记载了包括第X号化合物在内的各种通式(Ⅰ)化合物与丙酮制成50%丙酮水溶液制剂以及应用该制剂进行杀虫(小菜蛾、芥菜虫、蚕豆修尾蚜、海灰翅夜蛾)试验的试验方法和试验结果,根据说明书中的上述记载,可见说明书中已经公开了权利要求1中第X号化合物的结构式、化学名称、理化数据以及制备方法,同时公开了含有该化合物的组合物中的各组分、含量及制备方法,而且还公开了该组合物的至少一种用途和使用效果,本领域技术人员按照说明书记载的内容,不需要付出创造性的劳动,就能够再现含有第X号化合物的组合物的技术方案,解决其技术问题,并且产生预期的技术效果。因此,本专利说明书充分公开了权利要求1的含第X号化合物的组合物,华星公司认为本专利不符合专利法第二十六条第三款规定的无效理由不能成立。

六、关于专利法第二十六条第四款。(1)关于支持“含有第X号化合物的组合物”的内容。本专利说明书第20栏第34-41行记载了组合物组成的一般定义,第25栏至第29栏中记载了组合物的配制方法的一般性描述,以及水溶性浓缩剂、可湿性粉剂、悬浮剂等12种制剂类型的12个具体配方例,而且在说明书第29栏指出“用适当量的通式(Ⅰ)的任何其它化合物代替上述配方例中的5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲硫基吡唑,即可制备类似的组合物”,特别是说明书第24栏的试验例中有包括第X号化合物在内的通式(Ⅰ)化合物与丙酮制成的50%丙酮水溶液制剂组合物的描述,因此,尽管实施例中仅涉及第X号化合物的50%丙酮水溶液制剂,但是本领域普通技术人员在实际应用中,根据说明书中所述的技术内容(即组合物的一般性描述,12种制剂的具体配方例等)、专业常识及需求完全可以选择加入不同的助剂制备出所需要的含第X号化合物的各种组合物剂型。(2)关于支持“有效量”的内容:说明书第23栏第22-25行对组合物中活性组分的用量进行了一般性描述,即“用于控制节肢动物、植物线虫、蠕虫或原生虫虫害的组合物通常含有0.x%-95%,特别是0.0005%-50%(以上均以重量计,下同)的通式(Ⅰ)的一种或一种以上的化合物”,特别是说明书第24栏试验例中记载了包括第X号化合物在内的通式(Ⅰ)化合物与丙酮制成的含量为50%的丙酮水溶液制剂的杀虫试验,其中化合物编号是:1-10,12-23,25-27,31-57等,在化合物浓度低于x时,可获得65%的杀死率,由此可见,在说明书中已经对通式(Ⅰ)化合物的杀虫有效用量范围进行了一般性描述以及特定含量制剂的杀虫效果实例的记载的基础上,本领域普通技术人员能够从说明书公开的内容概括出含有“有效量”这一技术特征的权利要求1的技术方案,并且这种被概括为“有效量”的合理范围既没有超出说明书记载的内容,也没有包含申请人推测的内容,因此权利要求1中所述“有效量”能够得到说明书的支持;(3)关于“灭杀节肢动物、植物线虫、蠕虫或抗原生虫”的用途限定能否得到说明书的支持。首先,说明书第14-17栏记载了可灭杀节肢动物、植物线虫、蠕虫或抗原生虫并例举了本专利通式(Ⅰ)化合物能够控制的节肢动物、植物线虫、蠕虫或原生虫。再者,说明书第24栏的试验例记载了包括第X号化合物在内的通式(Ⅰ)化合物的50%的丙酮水溶液制剂的杀虫(小菜蛾、蚜虫、芥菜虫等)试验方法和杀虫结果,在浓度低于x时,可获得65%的杀死率,因此,在活性化合物或组合物组成已知的情况下,作为熟识本领域公知常识的技术人员通常可以根据针对不同种类虫害的常用杀虫试验方法和试验条件筛选出该化合物或组合物能够有效灭杀的其它各种害虫。也就是说,尽管权利要求1中,对于用途限定采用了上位概念的情形-“灭杀节肢动物、植物线虫、蠕虫或抗原生虫”,而本专利说明书中仅公开了以上几种杀虫试验,但是,在没有证据表明本专利所述的含第X号化合物的组合物只能灭杀特定种类的害虫(即本专利说明书中已经提及的上述几种害虫)的情况下,本领域技术人员依据其所具有的知识可以明了权利要求1的组合物也可应用于杀灭说明书中未提及的其它节肢动物、植物线虫、蠕虫或抗原生虫,因此,权利要求1的用途限定“灭杀节肢动物、植物线虫、蠕虫或抗原生虫”得到了说明书的支持,符合专利法第二十六条第四款的规定。据此,华星公司提出的本专利权利要求1不符合专利法第二十六条第四款规定的无效理由不能成立。

七、关于专利法实施细则第二十一条第二款。本专利权利要求1记载了解决本发明技术问题的必要技术特征,符合专利法实施细则第二十一条第二款的规定。

八、关于专利法第二十二条第三款。对于以新的活性化合物为特征的农药组合物,在新化合物的结构式与已知化合物接近的情况下,如果该化合物对已知化合物的某一已知效果有实质性的改进或提高某产生了预料不到的用途或效果,则该农药组合物具有突出的实质性特点和显著的进步,具备创造性。对比文件1中与本专利第X号化合物结构接近的化合物如下:5-氨基-3-三氟甲基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-甲基亚磺酰基吡唑(下文称作化合物C1);5-氨基-3-甲基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑(下文称作化合物C2);5-氨基-3-氢-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑(下文称作化合物C38)。本专利的权利要求1与对比文件1均是以新的活性化合物为特征的杀虫组合物,将本专利的权利要求X组合物中的活性化合物与对比文件1公开的上述活性化合物进行比较,两者的区别在于:本专利第X号化合物的吡唑环3-位上的取代基是氰基,而对比文件1的化合物吡唑环的3-位上的取代基是选自氢、烷基或卤代烷基。

本专利说明书第24栏的试验例中记载了包括第X号化合物在内的各种通式(Ⅰ)化合物与丙酮制成50%丙酮水溶液制剂以及应用该制剂进行杀虫(小菜蛾、芥菜虫、蚕豆修尾蚜、海灰翅夜蛾)试验的试验方法和试验结果,“按照上述方法,施用下述化合物对菜蛾幼虫是有效的,这些化合物的编号是:1-10,12-23,25-27,31-57,59-70,76-79,81-88,90-92,96,101,在化合物浓度低于x时,可获得65%的杀死率”,可见权利要求1要求保护的技术方案产生了有益的技术效果。

根据拜尔农科公司提交的附件2,即本专利第X号化合物与对比文件1中结构相近的化合物C1(P511左栏倒数第5个化合物)和C2(P512左栏第7个化合物)进行的对比杀虫试验的声明,在杀小菜蛾试验中,同样的试验条件下,本专利中的第X号化合物的LC90(杀死90%害虫的有效浓度)比对比化合物C1和C2低60倍;对于海灰翅夜蛾,本专利中的第X号化合物的LC90比对比文件化合物C1和C2低25和50倍。另外根据附件3,即本专利第X号化合物与对比文件1中结构最接近的第X号化合物(对比文件1第551页左栏第3个化合物)进行的对比杀虫试验的声明,在杀亚热带粘虫试验中,同样的试验条件下,本专利第X号化合物的LC50(杀死50%害虫时的有效浓度)为1.5,而对比文件1中的第X号化合物的LC50为11,可见,本专利权利要求1的活性化合物的杀虫活性比对比文件1中结构最接近化合物C38高7倍以上,即显示出预料不到的技术效果。而且,对比文件1所公开的内容没有教导或者暗示具有预料不到杀虫效能的本专利第X号化合物。因此,相对于对比文件1,本专利权利要求1的技术方案具有突出的实质性特点和显著的进步,符合专利法第二十二条第三款的规定。基于上述事实和理由,专利复审委员会作出第X号决定,维持本专利有效。

原告华星公司不服第X号决定,在法定期限内向本院提起行政诉讼,其诉称:

一、被告对第三人于口头审理中提供的证据予以认定存在错误。(1)被告将第三人于口头审理时提供的附件2和附件3单独作为认定本专利具有创造性的依据,属于认定事实不清、适用法律错误。附件2和附件3系第三人的利害关系人即本专利的第一发明人所作的声明,属于利害关系人出具的证言。虽然附件2和附件3满足了证据形式要件的要求,但其缺乏客观真实性,不具有公信力,故被告将附件2和附件3单独作为认定事实的依据不符合《最高某民法院关于民事诉讼证据的若干规定》第六十九条第(二)项的规定。(2)被告将第三人于口头审理时提交的证据予以认定,并作为评价创造性的依据,其行政行为具有极大的随意性,将造成我国专利审查制度的混乱。申请日后补充的实验数据,只有在专利权人能证明此证据形成于专利申请日前才能用于证明涉案专利具有创造性。本案附件2和附件3的形成时间在本专利申请日后,不能用于证明本专利具有创造性。此外,被告将申请日后补交的效果数据予以认定有违其审查实践。被告在此前作出的第X号无效宣告请求审查决定(简称第X号决定)中,其认为专利权人在申请日后补充的实验效果数据是专利权人自己掌握的不属于现有技术的资料,不能用于证明专利已经充分公开。(3)对于化学领域的发明创造来说,缺乏实验效果和数据的申请,实际上是没有完成的发明创造。被告采信附件2和附件3属于保护未完成的发明创造,其实质是维持了一项在申请日未完成的发明创造。

二、被告在第X号决定中认定本专利的说明书符合专利法第二十六条第三款的规定属于认定事实不清。第三人在口头审理中补交了附件2和附件3作为证明X号化合物相对于对比文件1具有创造性的依据,原告认为,评价说明书是否充分公开应当以第三人针对新修改的权项提供的效果数据是否记载在说明书为依据。被告在评价本专利是否充分公开时以说明书记载的劣于对比文件的实验效果为依据,而评价本专利是否具有创造性时又以第三人新提交的实验数据为依据,其对同一事实采用了不同的认定标准。第三人补交的效果数据在说明书中未记载,系由第三人掌握的不属于现有技术的技术资料,不能用于证明本专利所保护的技术方案已经充分公开。本领域普通技术人员根据本专利说明书的教导,需要付出创造性的劳动才能从逾百种化合物中筛选和确认本专利的X号化合物与对比文件相比确实具有意料不到的技术效果,即本领域普通技术人员根据本专利说明书的记载无法再现本专利,故本专利不符合专利法第二十六条第三款的规定。

三、被告认定本专利符合专利法第二十六条第四款的规定属于认定事实不清。首先,被告在第X号决定中关于“没有证据表明包含X号化合物的组合物只能灭杀特定种类害虫的情况下,本领域的技术人员根据其所掌握的知识即可明了含X号化合物的组合物即可杀死其他说明书未提及的各种害虫”的推论是不符合法律规定的,一项上位概念的功能或用途限定的范围能否得到说明书的支持的举证责任在于专利权人,而非请求人。而且不能认为无相反的证据即可推定权利要求书得到了说明书的支持。其次,根据农药领域的公知常识,同一农药对不同灭杀靶标是具有选择毒性的,而且同一靶标对不同农药品种制剂也具有选择毒性。在本专利的具体化合物只对鳞翅目昆虫中的小菜蛾有效的实验情况下,即使在其通式化合物中其他化合物对同翅目中的蚕豆修尾蚜、鞘翅目中的芥菜虫、海灰翅夜蛾有效的有限举例的情况下,也无法从一个对单一种的效果而概括得出涉及到包括无数纲、目、科、属、种在内的例如节肢动物门这样一种非常大的概念的用途限定,更无法概括得出与其不属于同一门的植物线虫、蠕虫和抗原生虫的用途。因此本专利的权利要求书得不到说明书的支持。

四、被告在第X号决定中认定本专利具有创造性属于认定事实不清。附件2和附件3是第三人所掌握的不属于现有技术的资料,不能用于评价本专利的创造性。而且本专利说明书只明确记载了X号化合物对菜蛾的具体实验效果,附件2和附件3中所涉及的对比实验已超出了本专利说明书记载的范围,这种超出说明书记载范围的数据是本领域的技术人员需要付出创造性劳动才能得到的,故这种补交的数据不能用于评价本专利的创造性。综上,原告认为被告作出的第X号决定缺乏事实依据、法律依据,请求人民法院依法予以撤销。

被告专利复审委员会坚持其在第X号决定中的意见,认为第X号决定认定事实清楚、适用法律正确、审理程某合法,请求人民法院依法驳回原告的诉讼请求,维持该决定。

第三人拜尔农科公司述称:

一、附件2和附件3不仅满足了证据的形式要件,而且也满足了证据的实质要件,被告采信附件2和附件3是正确的。原告在无效程某中既未从技术的角度说明附件2和附件3不合理或不可信,也未提供任何相反的实验性证据证明其不可信,因此,原告认为附件2和附件3缺乏真实性的主张不能成立。而且,被告并非将附件2和附件3单独作为认定案件事实的依据。附件2和附件3的内容不仅与本专利说明书公开的实验结果相印证,而且与本专利审查过程某第三人提供的实验数据相一致,附件2和附件3不仅满足了证据的形式要件,而且满足了证据的实质要件,被告对此予以采信并认定本专利具备创造性是正确的。

二、允许专利权人将专利申请日之后递交的证据作为评价发明创造性的依据不仅符合法律的明确规定,而且也是专利局及专利复审委员会的一贯做法。专利申请程某的特殊性决定了必需允许申请人通过补充实验数据来证明其发明的创造性。《审查指南》第二部分第十章4.3节中明确规定申请日后补交的实施例可供审查员审查新颖性、创造性和实用性时参考,因此,第三人通过补交实验数据的方式证明本专利的创造性是允许的。原告关于证明创造性的证据形成于申请日之后等于发明没有完成的主张没有法律依据,第三人对本专利权利要求的修改符合法律的规定,修改后的权利要求保护的发明是申请日前已经完成的发明。此外,原告引用的第X号决定与本案无关。

三、本专利符合专利法第二十六条第三款、第四款的规定。本专利说明书满足了充分公开的要求,本专利说明书已经清楚、完整地记载了本专利的组合物及其含量,也记载了本专利组合物的用途限定。本专利权利要求技术方案的每一个技术特征均得到了说明书的支持,符合专利法第二十六条第四款的规定。

综上,第三人认为第X号决定认定事实清楚,适用法律正确,请求人民法院予以维持。

本院经审理查明:

本案涉及的本专利系名称为“N-苯基吡唑衍生物杀虫剂”的第x.X号发明专利,其申请日为1988年6月11日,优先权日为1987年6月12日,授权公告日为1995年1月11日,专利权人为拜尔农科公司。本专利授权公告的权利要求书共有十项权利要求,其中权利要求1如下:

“1.一种灭杀节肢动物、植物线虫、蠕虫或抗原生虫的非医药用的组合物,它包括有效量的下列通式(I)的一种化合物与一种或一种以上与之相容的稀释剂或载体:

R1为氰基、硝基、卤素原子或乙酰基;

R2为x、R5SO或R5S基,其中R5为含有直至4个碳原子的未取代的或被一个或一个以上相同或不同的卤素原子取代的直链或支链的烷基、链烯基或炔基;

R3为氢原子或卤素原子,

或氨基-x,其中R6和R7可以是相同或不同的,各自为氢原子,或为含有直至5个碳原子的直链或支链的烷基,或炔基烷基,(含有2至5个碳原子,并可以是未取代的,或被一个或一个以上的卤素原子取代)直链或支链的链烷酰基,或为(含有2至5个碳原子,并是未取代)直链或支链的烷氧基羰基,或者R3是含有2至5个碳原子的直链或支链烷氧基亚甲基氨基(这是未取代的,或在亚甲基上被含有1至4个碳原子的直链或支链烷基所取代);

R4为苯基,在2位上被氟、氯、溴取代;而在4位上被含有1至4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基(而所说的烷基或烷氧基可以是未取代的,或者被1个或一个以上的相同或不同的卤素原子所取代)、氯所取代,这可以再在6位上被氯、溴原子任选地取代,但R1为氰基,R2为甲磺酰基,R3为氨基,而R4为2,6-二氯-4-三氟甲基苯基的化合物除外。”

权利要求8载明:根据权利要求1所述的组合物,其特征在于所说的化合物(I)是

(1)5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲硫基吡唑;

••••••

(52)5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑;

••••••

(101)3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-4-三氟甲基磺酰基吡唑。

本专利说明书第8栏载明:本发明之通式(I)的化合物对节肢动物、植物线虫、蠕虫和原生虫具有有效的活性,特别当被节肢动物摄入时更为有效。说明书第9栏载明:通式(I)的化合物中,特别重要的有:••••••;(52)5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑;••••••。说明书第14栏至第15栏载明:根据本发明的特性,提供了一种用以控制某一区域内节肢动物、植物线虫、蠕虫或原生虫虫害的方法。该方法包括用有效量的通式(I)的化合物施加于该区域(例如使用或施用)••••••通式(I)的化合物可应用于••••••防治寄生在脊椎动物,特别是温血脊椎动物体内或体外的节肢动物、蠕虫或者原生虫。说明书第15栏至第17栏对上述虫类进行了例举。第20栏载明:可将通式(I)之化合物配制成适合脊椎动物内用或外敷的该技术领域任何公知形式的组合物,而用于控制节肢动物、蠕虫或原生虫,或用于控制任何房屋或室内外区域的节肢动物,所说的组合物应至少含有通式(Ⅰ)的一种化合物作为活性组分,配以一种或一种以上与其相容的,并适合预定应用的稀释剂或辅剂。所有这类组合物均可以该技术领域内任何公知的方法进行制备。说明书第23栏载明:用于控制节肢动物、植物线虫、蠕虫或原生虫虫害的组合物通常含有0.x%-95%,特别是0.0005%-50%(以上均以重量计,下同)的通式(Ⅰ)的一种或一种以上的化合物,或上述百分数的总活性组分的量(亦即包括通式(I)的化合物与其他对节肢动物和植物线虫有毒的物质,以及驱虫剂、抗球虫剂、增效剂、痕量元素或稳定剂)。实际使用的组合物及其用量将由农民、养畜者、医生或兽医、虫害控制的操作人员或该技术领域的其他熟练人员选择决定,以达到所期望的效果。说明书第24栏、25栏的试验例中记载了包括第X号化合物在内的有代表性的化合物与丙酮制成50%丙酮水溶液制剂以及应用该制剂进行杀虫(小菜蛾、芥菜虫、蚕豆修尾蚜、海灰翅夜蛾)试验的试验方法和试验结果,其中第25栏载明:按照上述方法,施用下述化合物对菜蛾幼虫是有效的,这些化合物的编号是:1-10,12-23,25-27,31-57,59-70,76-79,81-88,90-92,96,101,在化合物浓度低于x时,可获得65%的杀死率。说明书第25栏至第29栏记载了含有以通式(I)的化合物作为活性组分的用于对付节肢动物、植物线虫、蠕虫或原生虫虫害的组合物的制备方法,涉及到如何配制水溶性浓缩剂、可湿性粉剂、悬浮剂等制剂类型的12个配方例。同时,说明书第29栏载明:用适当量的通式(Ⅰ)的任何其它化合物代替上述配方例中的5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲硫基吡唑,即可制备类似的组合物。说明书第62栏实施例10载明:用间-氯过苯甲酸(4.5克)处理5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲硫基吡唑(10.0克)在二氯甲烷(x)中的搅拌溶液,搅拌过夜后,再添加入2份间-氯过苯甲酸(1.6克)并搁置2天,反应产物用乙酸乙脂(30ml)稀释,然后,依次用亚硝酸钠溶液(50ml)、碳酸钠溶液(50ml)和水对其洗涤,过滤和真空中蒸发之。采用以二氯甲烷洗脱的在二氧化硅上的色谱法纯化得到5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑,它是一种白色固体(6.0克),其熔点为200.5-210℃。

2003年10月27日,华星公司针对本专利向专利复审委员会提出无效宣告请求,理由是本专利不符合1985年4月1日起施行的专利法第二十五条第一款第五项、第二十六条第三款和第四款、第二十二条第三款以及2001年7月1日起实施的专利法实施细则第二十一条第二款的规定。同时提交了两份证据,其中包括对比文件1。

2003年11月26日,华星公司补充提交了对比文件1的部分中文译文共16页以及本专利实质审查过程某的《第一次审查意见通知书》和《意见陈述书》共6页作为证据。

2004年1月29日,拜尔农科公司修改了权利要求书,删除了原权利要求1-7和原权利要求8中的部分技术方案。

2004年9月27日,华星公司提出了本专利不符合专利法实施细则第十三条规定的理由并补充提交了四份证据,其中证据7为对比文件1的部分译文。

对比文件1是日本昭61-x特许公报(A),其公开了一种杀昆虫、杀螨及杀线虫组合物,包括下式的5-氨基吡唑化合物:

式中R1表示氢、烷基、卤代烷基;

R2表示烷基、卤代烷基、任选被取代的芳烷基或者任选取代的芳基;

R3表示氢、烷基或者;

Ar分别表示任选被取代的苯基或者吡唑基,且n表示0、1或者2,X表示氧或硫;

R4表示氢、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、烷氧基、烷基硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基或者任选取代的芳基氨基。

对比文件1中与本专利第X号化合物结构接近的化合物如下:

5-氨基-3-三氟甲基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-甲基亚磺酰基吡唑(即化合物C1)

5-氨基-3-甲基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑(即化合物C2)

5-氨基-3-氢-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑(即化合物C38)

(C1)(C2)(C38)

对比文件1在“技术领域”部分中载明:本发明涉及一种部分公知的5-氨基吡唑衍生物作为用于驱除害虫的药剂的杀昆虫剂、杀螨剂及杀线虫剂的使用方法。已知吡唑衍生物具有杀昆虫,杀线虫及杀菌作用••••••本发明发现了部分公知的式(I)5-氨基吡唑化合物具有杀虫、杀螨以及杀线虫的特性。••••••令人感到惊讶的是,本发明中使用的通式(I)中的5-氨基吡唑显示出比以往公知技术中的吡唑衍生物更优良的杀昆虫,杀螨以及杀线虫的活性。对比文件1第551页载明的实施例B为小菜蛾试验,试验的条件为:溶剂为7重量份的二甲基甲酰胺,乳化剂为1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚。为了调制活性化合物的适当制剂,将1重量份的活性化合物与前述用量的乳化剂和溶剂混合,然后用水稀释该浓缩物至所期望的浓度。在甘蓝叶上喷射上述期望浓度的活性化合物的制剂至从叶子上滴下水珠为止,在叶子仍处于潮湿时使菱形斑纹蛾的毛虫侵染。试验测定化合物C38在浓度为x的情况下,3日后小菜蛾幼虫的杀死率为100%。

2004年9月28日,专利复审委员会进行了口头审理。在口头审理过程某,拜尔农科公司当庭提交了附件1即修改后的权利要求书替换页及附件2和附件3等共九份附件。拜尔农科公司当庭提交的权利要求书如下:“1.一种灭杀节肢动物、植物线虫、蠕虫或抗原生虫的非医药用的组合物,它包括有效量的化合物(52):5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑与一种或一种以上与之相容的稀释剂或载体。”华星公司针对拜尔农科公司当庭提交的本专利权利要求书仍然坚持其原来提出的无效理由,并增加了本专利权利要求1不符合2001年7月1日起实施的专利法实施细则第十三条的规定的无效理由。华星公司对拜尔农科公司提交的附件2-4和附件7的真实性有异议。拜尔农科公司对华星公司提交的对比文件1的中文译文没有异议。

本专利第X号化合物的结构式如下:

附件2为经公证认证的本专利发明人之一戴维•威廉姆•霍金斯(x)对化合物C1、化合物C2及本专利第X号化合物进行杀虫活性试验所作的声明。该声明表明,在相同的试验方法下,将化合物溶解在50%的丙酮水溶液中所测定的能杀死90%害虫的有效浓度分别为:化合物C1和化合物C2对菜蛾的浓度均为x,本专利第X号化合物对菜蛾的浓度为5ppm以下;化合物C1对蚕豆修尾蚜的浓度为x,本专利第X号化合物对蚕豆修尾蚜的浓度为5ppm以下;化合物C1和化合物C2对芥菜虫的浓度分别为0.5ppm及0.3ppm,本专利第X号化合物对芥菜虫的浓度为0.2ppm以下;化合物C1和化合物C2对海灰翅夜蛾的浓度分别为x以上及x以上,本专利第X号化合物对海灰翅夜蛾的浓度为x以下。

附件3为经公证认证的本专利发明人之一戴维•威廉姆•霍金斯(x)对化合物C38及本专利第X号化合物进行杀虫活性试验所作的声明。该声明表明,在相同的试验方法下,将化合物溶解在50%的丙酮水溶液中所测定的能杀死50%亚热带粘虫的有效浓度分别为:化合物C38为x,本专利第X号化合物为1.5ppm。

在本案开庭审理过程某,原告还提出如下主张:1、被告并未对附件2和附件3的证人证言进行质证,且该两份附件没有其他证据佐证,被告对此予以认定不符合《审查指南》第四部分有关审查、判断证据的规定。2、附件2和附件3中的公证只是对签字、陈述的行为进行公证,没有对数据的公正性、客观性和真实性进行公证。3、附件2和附件3与原始申请、实审程某中公开的资料相互矛盾,本专利说明书第24栏记载的试验一与附件2和附件3在相同的试验方法、目的的情况下结论不同,说明附件2和附件3不具有真实性。4、本专利应当公开第X号化合物的一个量,还要公开能杀死小菜蛾之外的其他有代表性的害虫。5、本专利权利要求的用途限定、第X号化合物的有效量均未得到说明书的支持。6、对比文件1记载的化合物C38的效果比本专利记载的第X号化合物的效果好。被告专利复审委员会主张:1、《最高某民法院关于民事诉讼证据的若干规定》适用于民事诉讼,不是被告作出第X号决定的依据。2、对发明人针对本专利所作的陈述和说明,如没有相反的证据,又不违反公知常识,则应当认定其真实性。3、试验数据并不存在矛盾,本专利说明书是概括性的,所以引出一个范围,而附件2针对的是本专利特定的第X号化合物。4、本专利原权利要求1中的通式化合物包括了第X号化合物,说明书对通式化合物属性的公开也是对第X号化合物属性的公开,而且说明书第24栏对第X号化合物已进行了公开。5、对比文件1的化合物C38杀害虫的试验条件与本专利第X号化合物杀害虫的试验条件不同,化合物C38的效果与本案无关。

上述事实,有本专利授权公告文本、本专利修改后的权利要求书替换页、对比文件1及其相关译文、附件2、附件3、第X号决定及当事人陈述等证据在案佐证。

本院认为:

一、本专利是否符合专利法第二十六条第三款的规定。

根据专利法第二十六条第三款的规定,说明书应当对发明作出清楚、完整的说明,以所属技术领域的技术人员能够实现为准。该规定表明,评价某一专利是否符合专利法第二十六条第三款规定的基础是说明书记载的内容。所谓能够实现是指所属技术领域的技术人员在阅读说明书的内容后,不需要付出创造性的劳动就能够再现该发明的技术方案,实现发明的目的,达到其预期的技术效果。就本案而言,本专利是一项产品专利,其要求保护的是特定的组合物,该组合物是一种以新的活性化合物为特征的农药组合物。因此,如果说明书中记载了该化合物的名称、结构式、理化参数及其制备方法、含有该化合物的组合物的组成成分、含量及组合物的制备方法以及用途和效果,则应当认为说明书已经对本专利作出了充分的公开。从本院查明的事实可知,本专利说明书已经公开了权利要求1中第X号化合物的化学名称、结构式、理化参数以及制备方法,同时公开了含有该化合物的组合物中的组分、含量以及制备方法。此外,说明书还公开了本专利组合物的至少一种用途和使用效果。本领域的普通技术人员根据本专利说明书记载的内容,无需付出创造性的劳动就可以再现本专利的技术方案,实现其发明的目的,达到其预期的技术效果。因此,本专利符合专利法第二十六条第三款的规定。同时需要指出的是,被告在第X号决定中是严格以说明书记载的内容为基础评价本专利是否符合专利法第二十六条第三款规定的,其并未引入附件2和附件3的内容,被告的做法符合法律的规定。原告主张附件2和附件3的内容没有记载在本专利说明书中,故本专利说明书公开不充分没有法律依据,本院不予支持。

二、本专利是否符合专利法第二十六条第四款的规定。

专利法第二十六条第四款规定,权利要求书应当以说明书为依据,说明要求专利保护的范围。就本案而言,首先,关于本专利权利要求中第X号化合物的有效量能否得到说明书的支持。根据本院查明的事实,本专利说明书第23栏对组合物中活性组分的用量进行了一般性描述,说明书第24栏、25栏记载了有代表性的化合物包括第X号化合物进行抗节肢动物效能的实验的浓度及杀死率。在说明书已经记载了通式(I)化合物的杀虫有效用量的范围以及含有特定含量的具体化合物制剂的杀虫效果实例的基础上,本领域的普通技术人员能够从说明书公开的内容概括出含有“有效量”这一技术特征的权利要求1的技术方案,并且这种被概括为“有效量”的合理范围没有超出说明书记载的内容,因此,本专利权利要求1中所述的“有效量”能够得到说明书的支持。其次,关于本专利权利要求1中的用途限定是否得到了说明书的支持。本专利权利要求1保护的是一种以新的活性化合物为特征的农药组合物产品,其对现有技术的贡献在于新的活性化合物(即第X号化合物)及效果。本专利说明书已经指出本专利通式(I)的化合物对节肢动物、植物线虫、蠕虫和原生虫具有有效的活性,并例举了各种虫类。本专利的第X号化合物作为通式(I)中特别重要的化合物之一,对节肢动物、植物线虫、蠕虫和原生虫同样具有有效的活性。而且说明书还记载了第X号化合物进行抗节肢动物(菜蛾幼虫)效能实验的有益效果。此外,根据对比文件1的记载,部分公知的5-氨基吡唑化合物具有良好的杀昆虫、杀螨以及杀线虫的活性,而本专利的第X号化合物作为5-氨基吡唑化合物的一种,其应当也具有杀昆虫、杀螨以及杀线虫的活性。因此,尽管本专利权利要求1对用途的限定采用了上位概念,但在没有证据表明本专利的组合物只能灭杀特定种类的害虫的情况下,本领域的普通技术人员根据说明书的记载能够确信本专利权利要求1的组合物也可以应用于杀灭其他节肢动物、植物线虫、蠕虫或抗原生虫,故权利要求1的用途限定“灭杀节肢动物、植物线虫、蠕虫或抗原生虫”得到了说明书的支持。原告关于本专利权利要求1不符合专利法第二十六条第四款的主张不能成立,本院不予支持。

三、被告采纳第三人在无效宣告请求程某中提交的附件2和附件3是否正确。

根据《审查指南》的规定,通常情况下,在专利实质审查过程某评价组合物发明的创造性时,如果组合物的组成与现有技术中的组合物的组成相近,且两者存在相同的性能或者作用,申请人应当提供对比试验来证明预料不到的效果的存在,用来对比的必须是最接近的现有技术。申请人补入的实验数据可以供审查员审查创造性时参考。由于在专利实质审查过程某专利申请人及审查员接触到的最接近的现有技术很可能与无效审查程某中无效宣告请求人主张的最接近的现有技术不相同,造成专利申请人在专利实质审查过程某提交的对比试验的数据可能对无效宣告请求程某中审查专利的创造性不具有实质性的作用。因此,在无效宣告请求审查程某中,可以允许专利权人提交本专利与请求人确定的最接近的现有技术之间的对比试验数据供专利复审委员会评价本专利的创造性时参考。就本案而言,附件2和附件3系本专利发明人之一所作的关于本专利第X号化合物与对比文件1中结构最接近的化合物C1、C2和C38进行对比试验的声明,虽然其在形式上表现为发明人的声明,但实质上是发明人就对比试验的试验方法、试验条件及最终的试验效果的记载,其并非证人证言。由于化学领域的发明属于试验性很强的发明,通常须要通过各种实验数据来说明专利的创造性,专利权人将发明人进行对比试验得到的数据提交给专利复审委员会以供其在评价创造性时参考并无不当。由于本案的对比试验需要动用一定的设备且持续的时间较长,要求对实验进行公证是不客观的。而且,附件2和附件3已经将对比试验的试验方法、条件及最终的试验数据进行了详细的记载,如果原告质疑其真实性,其可以比较容易地进行验证,原告作为无效宣告请求人并没有提出推翻或质疑附件2、附件3实验的反证或不采用附件2、附件3的充分理由,因此,在附件2和附件3经过公证认证,其内容没有明显违反公知常识且没有相反证据足以推翻的情况下,被告对第三人主动提交的附件2和附件3予以采信并无不当。因此,原告关于附件2和附件3不能采纳的主张没有法律依据,本院不予支持。由于附件2和附件3是在本专利说明书记载的第X号化合物的有益效果的基础上进一步的测试效果,其系对说明书记载的效果的进一步辅助说明,且本领域的普通技术人员也可以通过试验验证其记载的效果不属于仅由专利权人掌握的技术内容,不能证明本专利是没有完成的发明创造,原告的主张不能成立,本院不予支持。

四、本专利权利要求1是否具有创造性。

根据专利法第二十二条第三款的规定,发明专利的创造

性是指同申请日以前已有的技术相比,该发明具有突出的实质性特点和显著的进步。突出的实质性特点是指要求保护的发明与现有技术相比,其技术方案相对于现有技术是非显而易见的。发明是否具有显著的进步主要是看发明是否具有有益的效果。评价发明专利创造性的基础是权利要求所限定的技术方案。

就本案而言,首先,本专利说明书的试验例记载了第X号化合物对灭杀菜蛾幼虫是有效的,可见本专利权利要求1的技术方案产生了有益的效果。原告主张对比文件1记载的化合物C38在x的浓度下杀小菜蛾可获得100%的杀死率,故其效果要比本专利记载的第X号化合物的效果好。由于本专利说明书记载的“在化合物浓度低于x时可获得65%的杀死率”是包括第X号化合物在内的若干种化合物灭杀小菜蛾的概括性的实验数据,并非单独针对本专利第X号化合物的实验数据,因此,二者没有可比性。原告据此提出上述主张没有事实依据,本院不予支持。在此基础上,根据附件2的记载,本专利第X号化合物与对比文件1中结构相近的化合物C1和C2在同样的试验条件下,在杀小菜蛾的试验中,本专利的第X号化合物的LC90(杀死90%害虫的有效浓度)比化合物C1和C2低60倍。在杀海灰翅夜蛾的试验中,本专利第X号化合物的LC90比化合物C1和C2低25倍和50倍。此外,根据附件3的记载,本专利第X号化合物与对比文件1中结构最接近的化合物C38在同样的试验条件下,在杀亚热带粘虫试验中,本专利第X号化合物的杀虫活性比化合物C38高7倍以上,可见本专利第X号化合物具有预料不到的技术效果。在对比文件1公开内容的基础上,本领域普通技术人员需要花费创造性的劳动才能得到本专利权利要求1的组合物。因此,本专利权利要求1的技术方案相对于对比文件1具有突出的实质性特点和显著的进步,符合专利法第二十二条第三款的规定。

综上所述,被告作出的第X号决定认定事实清楚,适用法律正确,审理程某合法,审查结论正确,依法应当予以维持。原告的诉讼理由不能成立,其诉讼请求本院不予支持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第(一)项之规定,本院判决如下:

维持被告中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会作出的第X号无效宣告请求审查决定。

案件受理费1000元,由原告安徽华星化工股份有限公司负担(已交纳)。

如不服本判决,原告安徽华星化工股份有限公司、被告中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会可在本判决书送达之日起15日内,第三人拜尔农科股份有限公司可在本判决书送达之日起30日内,向本院提交上诉状并交纳上诉案件受理费1000元(开户行:中国工商银行北京市分行黄楼支行,户名:北京市第一中级人民法院,帐号:x-48),上诉于中华人民共和国北京市高某人民法院。

审判长仪军

代理审判员江建中

代理审判员刘晓军

二○○五年十二月二十日

书记员乔平



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