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深圳市源兴药业有限公司与安斯泰来制药株式会社侵犯专利权纠纷上诉案

时间:2007-07-02  当事人:   法官:   文号:(2007)高民终字第38号

中华人民共和国北京市高某人民法院

民事判决书

(2007)高某终字第X号

上诉人(原审被告)深圳市源兴药业有限公司,住所地中华人民共和国广东省深圳市南山区第五工业区内。

法定代表人杨某甲,董事长。

委托代理人史翔,北京市同和通正律师事务所律师。

委托代理人苗青,北京市同和通正律师事务所律师。

被上诉人(原审原告)安斯泰来制药株式会社,住所地日本国东京都中央区桥本町2丁某3番X号。

法定代表人渡边裕二,经营管理总部知识产权部部长。

委托代理人邹海林,北京市科华律师事务所律师。

委托代理人杨某乙,中原信达知识产权代理有限公司专利代理人。

原审被告北京万维药业有限公司,住所地中华人民共和国北京市崇文区东花市北里中区甲X号。

法定代表人高某某,董事长。

委托代理人张某某,男,汉族,X年X月X日出生,北京天昊联合知识产权代理有限公司专利代理人,住(略)。

委托代理人丁某某,女,汉族,X年X月X日出生,北京天昊联合知识产权代理有限公司专利代理人,住(略)。

上诉人深圳市源兴药业有限公司(简称源兴公司)因侵犯专利权纠纷一案,不服中华人民共和国北京市第二中级人民法院(2005)二中民初字第(略)号民事判决,向本院提起上诉。本院2006年12月21日受理后,依法组成合议庭,于2007年1月17日公开开庭审理了本案。上诉人源兴公司的委托代理人史翔、苗青,被上诉人安斯泰来制药株式会社(简称安斯泰来会社)的委托代理人邹海林、杨某乙到庭参加了诉讼。原审被告北京万维药业有限公司(简称万维公司)经传票传唤,无正当理由拒不到庭,本院依法缺席审理。本案现已审理终结。

北京市第二中级人民法院查明:1990年2月2日,山之内制药株式会社向中华人民共和国国家知识产权局(简称中国国家知识产权局)提出了名称为“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”的发明专利申请,该项申请于1995年11月15日被授予专利权。2005年7月1日,该项专利的权利人变更为安斯泰来会社。

安斯泰来会社认为,“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”专利的独立权利要求中包含了三种方法,现指控源兴公司使用了方法b。为证明侵权行为成立,安斯泰来会社采用了比较安斯泰来会社、源兴公司双方化学反应式的方式进行技术方案对比。

根据对比,安斯泰来会社发表以下意见:虽然二者区别在于第一反应物特征以boc(叔丁某羰酰基)代替H作为保护基,然而,根据药物合成领域的公知常识,boc易被酸解而脱掉,实际参与反应的第一反应物与安斯泰来会社专利方法的第一反应物一致,加上第二反应物和产物作为技术特征也完全相同,所以源兴公司方法所述技术方案与安斯泰来会社专利方法所述技术方案完全相同,即落入涉案专利方法的保护范围。另外,源兴公司方法以boc代替H基,二者主要结构相同,其实质是相同的,在第一反应物上采用了基本相同的手段。同时,两者皆是与同样的第二反应物甲基吲哚反应,生成相同的产物,显然其功能和效果相同,是本领域普通技术人员容易联想到的。安斯泰来会社为佐证其上述观点,向法院提交了由化学工业出版社出版的《药物合成反应》教科书,该教科书中载明,“叔丁某羰酰基(boc)……其分解多在酸性条件下进行……1957年发现叔丁某羰酰基可作为氨基保护基……同时比苄氧羰酰基更易于酸解脱去,因此是较广泛应用的保护基……。”

源兴公司认为,在被控侵权方法的反应式中,反应条件为无水反应,不存在安斯泰来会社所称的boc易被酸解而脱掉的情形,因此,源兴公司的制备方法使用了不同于涉案专利方法的中间体,没有落入安斯泰来会社专利的保护范围,不构成对其专利权的侵犯。

2002年,源兴公司向国家食品药品监督管理局申报生产盐酸雷莫司琼注射液,并于2004年得到批准。之后,源兴公司开始制造、销售盐酸雷莫司琼注射液。2005年6月27日,安斯泰来会社以公证形式从万维公司购买了盐酸雷莫司琼注射液,每支单价为124元。诉讼中,源兴公司认可安斯泰来会社购买的上述盐酸雷莫司琼注射液是万维公司从该公司购进的。

北京市第二中级人民法院认为:根据“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”专利权利要求1限定的保护范围,其前序特征部分分别与后续特征部分记载的a或b或c方法构成了该专利的保护范围。结合涉案专利方法b得出的化学反应式,它体现为两个反应物和一个产物,它们构成了安斯泰来会社主张的技术方案的全部必要技术特征。经比较安斯泰来会社专利方法和被控侵权的方法,二者在第二反应物及产物上均相同,二者区别表现为在第一反应物特征上被控侵权的方法是以boc基代替H基作为保护基。但是,根据现有证据,可以认定boc基更易于酸解,易被脱去,是一种较广泛应用的保护基,因此,与安斯泰来会社专利使用的H基相比,二者主要结构相同,是以基本相同的手段,实现基本相同的功能,达到基本相同的效果,并且本领域的普通技术人员无须经过创造性劳动就能够联想到的特征,该特征与安斯泰来会社专利对应的特征构成等同。据此,源兴公司使用的涉案方法落入了安斯泰来会社专利的保护范围,构成对安斯泰来会社的专利权的侵犯。

源兴公司制造盐酸雷莫司琼时使用了涉案专利方法,构成对安斯泰来会社专利权的侵犯,应依法承担停止侵权行为,并赔偿经济损失的民事责任,其中包括安斯泰来会社因本案诉讼而支出的合理费用。鉴于涉案专利的申请时间在1993年1月1日之前,根据相关司法解释的规定,人民法院在案件实体审理中应依法适用方法发明专利权不延及产品原则,因此,对安斯泰来会社提出销毁侵权产品的请求不予支持。同理,万维公司作为盐酸雷莫司琼注射液的销售商,其销售行为亦不构成对涉案专利权的侵犯,对安斯泰来会社要求判令万维公司停止销售盐酸雷莫司琼注射液的请求,不予支持。

鉴于安斯泰来会社未就其实际损失或源兴公司因侵权行为获利进行举证,将参考源兴公司实施侵权行为的时间长短以及盐酸雷莫司琼注射液的销售单价等因素予以酌定。

北京市第二中级人民法院依照《中华人民共和国专利法》第十一条第一款、第五十六条第一款、第六十三条第二款,《中华人民共和国民法通则》第一百三十四条第(一)、(七)项,《最高某民法院<关于审理专利纠纷案件适用法律问题的若干规定>》第七条第二款、第十七条、第二十一条之规定,判决:一、源兴公司于本判决生效之日起,立即停止侵犯安斯泰来会社的“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”发明专利权的涉案行为;二、源兴公司于本判决生效之日起十日内,赔偿安斯泰来会社经济损失五万元以及安斯泰来会社为制止侵权行为所支付的合理开支四千五百元;三、驳回安斯泰来会社的其他诉讼请求。

源兴公司不服原审判决,向本院提起上诉,请求撤销原审判决,驳回安斯泰来会社的诉讼请求。其主要理由是:原审判决认定事实错误。1、涉案专利是四氢苯并咪唑衍生物的制备方法,并不涉及化合物结构,所以产物相同并不构成侵权。2、虽然第二反应物相同,但上诉人是以不同于专利方法的第一反应物与第二反应物反应,为不同的合成路线,其制备方法亦不会相同。3、上诉人合成路线的反应条件为无水反应,不存在第一反应物和H2O形成HCI首先脱掉boc的问题。

安斯泰来会社、万维公司服从原审判决。

经审理查明:1990年2月2日,山之内制药株式会社向中国国家知识产权局提出了名称为“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”的发明专利申请,该项申请于1995年11月15日被授予专利权,专利号为(略).4。2005年7月1日,该项专利的权利人变更为安斯泰来会社,并由中国国家知识产权局进行了著录项目变更登记。

根据“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”发明专利权利要求书第一项记载的内容,一种由结构式(I):

表示的四氢苯并咪唑衍生物或其药物上可接受的盐的制备方法,其中Het代表杂环基团,所述杂环基团选自吡咯烷基,哌啶基,哌嗪基,吡咯基,呋喃基,噻吩基,咪唑基,噻唑基,吡唑基,异噻唑基,噻二唑基,吡啶基,哒嗪基,嘧啶基,吡嗪基,4H-环戊噻唑基,5,6-二氢-4H-环戊噻唑基,吲哚基,异吲哚基,2,3-二氢吲哚基(二氢吲哚基),异二氢吲哚基,吲唑基,中氮茚基,苯并噻吩基,苯并呋喃基,苯并噻唑基,苯并咪唑基,苯并恶唑基,4,5,6,7-四氢苯并噻吩基,2,3-二氢苯并咪唑-2-酮基,喹啉基,异喹啉基,1,2,3,4-四氢喹啉基,1,2,3,4-四氢异喹啉基,苯并恶嗪基,2,3-二氢苯并恶嗪基,吩噻嗪基和咔唑基的基团,典型地可被1至3个取代基取代,取代基选自于包括低级烷基,低级链烯基、低级炔基、C3-8环烷基-低级烷基、苯基低级烷基、低级烷氧基、硝基、羟基、低级烷氧基羰基和卤原子组成的组,以及,X表示结合到杂环的氮原子或碳原子上的单键,或表示结合到杂环碳原子上的-NH-,该方法的特征在于:

a)由下式(Ⅲ)Het-X1-H(Ⅲ)所表示的胺、酰胺或脲与由式(II)

表示的羧酸或其活性衍生物进行反应以制备式(Ia)所表示的四氢苯并咪唑衍生物:

式Ⅲ中Het如上所限定以及X1表示结合到Het的氮原子上的单键或结合到Het的碳原子上的-NH-,式Ia中Het和X1如上所限定;或

b)由式(Ⅲa)所表示的杂环化合物:

Het-X2-H(Ⅲa)其中Het如上所限定以及X2表示结合到Het的碳原子上的单键和式(II)

所表示的羧酸或其活性衍生物进行反应,以制备式(Ib)表示的四氢苯并咪唑衍生物:

其中Het和X2如上所限定;

c)将式(Id)表示的化合物N烷基化其中Het1表示如上所限定的Het中的、其环上存在-NH-的杂环基团,以及X表示结合到Het碳原子上的单键或-NH-,或表示结合到Het氮原子上的单键,以制备式(Ic)表示的四氢苯并咪唑衍生物:

其中Het2表示从Het1衍生而来的杂环基团,其中Het1中的-NH-被转变成Het2中的-N(R4)-,其中R4表示低级烷基基团、低级链烯基基团、低级炔基基团、C3~C8环烷基低级烷基基团或苯基低级烷基基团以及X如上所限定。

如需要,将上面所得化合物按常规方法转化为其药学上可接受的盐。

安斯泰来会社主张,“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”专利的独立权利要求中包含了三种方法,现指控源兴公司使用了方法b。为证明侵权行为成立,原审法院审理中安斯泰来会社采用了将源兴公司与其的化学反应式进行对比的方式。源兴公司对安斯泰来会社所采用的上述比对方式不持异议。安斯泰来会社在确定其化学反应式时的具体做法为:从专利权利要求1的前序特征部分中选取相关化合物,根据专利方法b记载的制备方法形成与被控侵权的技术方案最为近似的反应式,该过程为:当Het选自吲哚基,并被1个低级烷基,例如甲基取代时,式(Ⅲa)所表示的杂环化合物即为甲基吲哚((略));式(II)所示的化合物4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸的活性衍生物选用酰胺,此时,反应产物(Ib)所示的四氢苯并咪唑衍生物即为5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑。

根据上述做法所产生的相关化学反应式为:

源兴公司制造的盐酸雷莫司琼注射液的主要化学成分为盐酸雷莫司琼,它是四氢苯并咪唑衍生物其中的一类化合物,其化学名称为(-)-(R)-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑单盐酸盐,结构式为:

原审法院从国家食品药品监督管理局调取的源兴公司申报的《盐酸雷莫司琼生产工艺的研究资料及文献资料》中产品合成路线部分资料的记载,获知源兴公司在制造盐酸雷莫司琼时所使用的制备方法的相关步骤化学反应式为:

对比上述化学反应式,安斯泰来会社发表以下意见:虽然二者区别在于第一反应物特征以boc(叔丁某羰酰基)代替H作为保护基,然而,根据药物合成领域的公知常识,boc易被酸解而脱掉,实际上源兴公司的制备方法是以boc代替H,但其实质是相同的,后者在第一反应物上采用了与前者基本相同的手段。同时,两者皆是与同样的第二反应物甲基吲哚反应,生成相同的产物,显然其功能和效果相同,是本领域普通技术人员容易联想到的。所以源兴公司的技术方案与安斯泰来会社专利方法所述的技术方案完全相同,即源兴公司的技术方案落入涉案专利方法的保护范围。

安斯泰来会社为佐证其上述观点,提交了由化学工业出版社出版的《药物合成反应》教科书。该教科书中载明,“叔丁某羰酰基(boc)……其分解多在酸性条件下进行……1957年发现叔丁某羰酰基可作为氨基保护基……同时比苄氧羰酰基更易于酸解脱去,因此是较广泛应用的保护基……。”

源兴公司认为,在被控侵权方法的反应式中,反应条件为无水反应,不存在安斯泰来会社所称的boc易被酸解而脱掉的情形,因此,源兴公司的制备方法使用了不同于专利方法的中间体,没有落入涉案专利的保护范围,不构成对安斯泰来会社专利权的侵犯。

还查明,2002年,源兴公司向国家食品药品监督管理局申报生产盐酸雷莫司琼注射液,并于2004年得到批准。之后,源兴公司开始制造、销售盐酸雷莫司琼注射液。2005年6月27日,安斯泰来会社从万维公司购买了盐酸雷莫司琼注射液,每支单价为124元。上述盐酸雷莫司琼注射液系万维公司从源兴公司购进。

上述事实,有“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”的发明专利文件、著录项目变更登记公告、源兴公司向国家食品药品监督管理局申报生产盐酸雷莫司琼注射液部分文件、公证书、化学工业出版社出版的《药物合成反应》教科书以及双方当事人的陈述等证据在案佐证。

本院认为:安斯泰来会社对涉案“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”发明专利享有的专利权合法有效,应受法律保护。根据中国专利法的有关规定,发明专利权的保护范围以其权利要求的内容为准,说明书和附图可以用于解释权利要求。根据“四氢苯并咪唑衍生物的制备方法”专利权利要求1限定的保护范围,其前序特征部分分别与后续特征部分记载的a或b或c方法构成了该专利的保护范围。由涉案专利方法b得出的化学反应式,体现为两个反应物和一个产物,共同构成了安斯泰来会社主张的技术方案的全部必要技术特征。经比较安斯泰来会社专利方法和源兴公司被控侵权方法,合成反应过程中二者的第二反应物及产物均相同,二者的区别在于第一反应物上的保护基不同,前者的保护基为H,后者的保护基为boc。但是,根据本领域的公知常识,boc是一种较广泛应用的保护基,其易于被酸解而脱除,且按源兴公司的方法获得的产物的确无boc,因此,与安斯泰来会社专利使用的第一反应物相比,二者主要结构相同。虽然源兴公司与安斯泰来会社专利方法中第一反应物中的保护基不同,但仅是简单的技术特征替换,即是以基本相同的手段,实现基本相同的功能,达到基本相同的效果,并且本领域的普通技术人员无须经过创造性劳动就能够联想到的特征,该特征与安斯泰来会社专利对应的特征构成等同。故应认定源兴公司的方法落入了安斯泰来会社专利的保护范围,构成对安斯泰来会社的专利权的侵犯。源兴公司的第一反应物与安斯泰来会社的不同,则制备方法亦不同的主张不能成立,对此,本院不予支持。

由于涉案专利的制备方法具体体现为第一反应物羧酸或其活性衍生物(Ⅱ)与第二反应物杂环化合物(Ⅲa)反应生成四氢苯并咪唑衍生物,上述反应构成了安斯泰来会社主张的技术方案的全部必要技术特征,故第一反应物是构成该四氢苯并咪唑衍生物制备方法的技术特征之一,因此,源兴公司关于涉案专利为一种衍生物的制备方法,其产物相同并不构成侵犯安斯泰来会社专利权的主张不能成立。

综上,原审判决认定事实清楚,适用法律正确,应予维持。源兴公司的上诉理由不能成立,其上诉请求本院不予支持。依照《中华人民共和国民事诉讼法》第一百五十三条第(一)项之规定,判决如下:

驳回上诉,维持原判。

一审案件受理费(略)元,由安斯泰来制药株式会社负担1055元(已交纳),由深圳市清华源兴药业有限公司负担9000元(于本判决生效后7日内交纳);二审案件受理费(略)元,由深圳市清华源兴药业有限公司负担(已交纳)。

本判决为终审判决。

审判长张冰

代理审判员焦彦

代理审判员刘晓军

二ОО七年七月二日

书记员迟雅娜



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