北京市高级人民法院
行政判决书
(1999)高知终字第X号
上诉人(原审原告)中国药科大学，住所地江苏省南京市X巷X号。
法定代表人吴某甲，校长。
委托代理人周某某，女，46岁，该校副研究员，住（略）。
委托代理人汪旭东，南京知识律师事务所律师。
被上诉人(原审被告)中华人民共和国国家知识产权局专利局专利复审委员会，住所地北京市海淀区X路X号。
法定代表人姜某，主任。
委托代理人白某某，中华人民共和国国家知识产权局专利局专利复审委员会化学申诉室副主任。
第三人(英国)菲泽有限公司，住所地英国·英格兰·（略）·肯特郡·桑德威治·拉姆斯盖特路。
法定代表人D·J·伍德。
委托代理人王某某，中国专利代理(香港)有限公司专利代理人。
委托代理人吴某乙，中国专利代理(香港)有限公司专利代理人。
上诉人中国药科大学(简称药科大学)因宣告发明专利权无效行政纠纷一案，不服北京市第一中级人民法院(1999)一中知初字第X号民事判决，向本院提起上诉。本院依法组成合议庭，公开开庭审理了本案。上诉人药科大学的委托代理人周某某、汪旭东，中华人民共和国国家知识产权局专利局专利复审委员会(简称专利复审委员会)的委托代理人白某某，第三人(英国)菲泽有限公司(简称菲泽公司)的委托代理人王某某、吴某乙到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。
本院经审理查明：1987年5月1日菲泽公司向中华人民共和国国家知识产权局专利局(简称中国专利局)申请了一项名称为“抗心律不齐药剂及其制备方法”的发明专利。中国专利局经实质审查后，于1992年12月30日审定公告。1993年7月24日授予其发明专利权。专利号为（略）．3。该专利审定公告的权利要求共11项，其权利要求为：
1．制备药用组合物的方法，其特征在于将式(1)化合物或其药用盐与药用的稀释剂或载体混合，
式中，R和R1各自独立地是C1—C4烷基；
X是O、S或一直接键；
Y是由甲基任意取代的1，2—亚乙基；
“alk”1，2—亚乙基、1，3—亚丙基或四亚甲基，“alk”被甲基任意取代；
R2是H、卤素或C1—C4烷基；
以及R3是式一（略）(C1—C4)或—（略）的基团，其中R4和R5各自独立地是H或C1—C4烷基或与其所连的氮原子一起表示吗啉代。
2．按照权利要求1的方法，其特征在于如下制备其中所用的式(1)化合物或其药用盐，
(a)使下式的化合物
与下式化合物反应
式中R1、R2、R3、X、Y和alk如权利要求1中式(1)的定义，或者R6是离去基团而R7是式—NHR基团，其中R为如对式(1)的定义，或者R6是式—NHR基团其中R为如对式(I)的定义而R7是离去基团；或者
(b)用式：（略）、（略）或(（略）)2O的磺酰氯、磺酰溴或磺酸酐(其中R1是C1—C4烷基)对下式的化合物进行酰化，
式中R、R2、X、Y和alk如式(1)中的定义，R8是—NH2或—（略），(其中R1是C1—C4基)，R9是—NH2或是R3(其中R3如式(1)中的定义)，其条件是R8和R9中至少有一个
是—NH2，在所说的方法(a)或(b)之后，任意地将式(I)产物转变成为药用盐。
3．按照权利要求2的方法，其特征在于方法(a)中的离去基团是氯、溴、碘、C1—C4链烷磺酰氧基、苯磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。
4．按照权利要求2或3的方法，其特征在于是在有酸接受体存在下进行的。
5．按照权利要求4的方法，其特征在于该酸接受体是吡啶、三乙胺、碳酸氢钠或碳酸钾。
6，按照前述权利要求中任一项的方法，是特征在于R是CH3或C2H5、R1是CH3、R2是H、CH3或CI，R3是-（略）、-（略）、-（略）、-CON(C2H5)或-CON〈〉O；和“alk”是-(CH2)—(其中的n是2、3、或4)、-CH(CH3)CH2-或—（略）(CH3)-。
7．按照权利要求6的方法，其特征在于R是（略）是CH3，R2是H，R3是—（略），X是O、Y是—(CH2)2—和“alk”是—(CH2)2—。
8．按照权利要求2(b)制备1—(4—甲磺酰氨基苯氧基)—2—(N—(4—甲磺酰氨基苯乙基)—N—甲氨基)乙烷的方法，其特征在于用甲磺酰氯、甲磺酰溴或甲磺酸酐对选自1—(4—甲磺酰氨基苯氧基)—2—(N—甲基—N—(4—氨基苯乙基)氨基)乙烷、1—(4—氨基苯氧基)—2—(N—(4—氨基苯乙基)—N—甲氨基)乙烷、和1—(4—氨基苯氧基)—2—(N—甲
基—N—[4—甲磺酰氨基苯乙基))乙烷中的化合物进行酰化，所说的酰化可以任选地在酸接受体存在下进行。
9．按照权利要求8的方法，其中所述酰化任选地在有酸接受体存在下用甲磺酰氯进行。
10．按照权利要求8的方法，其中所述酰化在有酸接受体存在下用甲磺酸酐进行。
11．按照权利要求2(a)制备1—(4—甲磺酰氨基苯氧基)—2—(N—C4—甲磺酰氨基苯乙基)—N—甲氨基)乙烷的方法，其特征在于在有酸接受体存在下，或者(i)4—(2—(甲磺酰氧基)乙基)甲磺酰替苯胺与4—(2—C甲氨基)乙氧基)甲磺酰替苯胺反应或者(㈠4—(2—(甲氨基)乙基)甲磺酰替苯胺与4—(2—氯乙氧基)甲磺酰替苯胺反应。
其说明书中对该项技术方案的描述为：本发明涉及作为心律不齐药的某些磺胺类，及其中间产物。该药比现有药剂有较少加速或加重心律不齐的倾向，并且也较少产生神经病的副作用。一些化合物还具有增强收缩力的效能，所以它们特别有利于损伤了心泵动能的病人。本专利提供的式(1)化合物可单独给药，但通常是根据拟用的给药途径和标准用药惯例所选用的药物载体混合给药。这些药物可给患心律不齐的病人服用，也可给那些可能要发展成心律不齐的人预防服用。例如，这些药物可以含有如淀粉或乳糖的赋形剂作成片剂的形式口服，或者以单独的胶囊或赋形剂一起作成的胶囊给药，或者以含香味剂或加色剂的剂或悬浮剂的形式用药。它们也可以肠胃外注射，例如，静脉注射、肌内注射或皮下注射。对于肠胃外给药，它们最好在无菌水溶液的形式下使用，该无菌水溶液可含其他溶质，例如，含有能使成为等渗溶液的足够的盐类或葡萄糖。
1995年12月29日，药科大学针对该专利权向专利复审委员会提出无效宣告请求，认为菲泽公司申请的“抗心律不齐药剂及其制备方法”发明专利，是1987年申请的，应适用1985年施行的《中华人民共和国专利法》。该法第二十五条第一款第(五)项及第二款规定，药品不授予专利权，而药品的生产方法可以授予专利权。本专利权利要求表面上看是制备药品的方法，但权利要求中除了式(I)化合物这一原料特征外，唯一的方法特征是与药用稀释剂或载体混合。而任何一种药品的制备过程都少不了这种混合，本专利囊括了含式(1)化合物的所有药品的全部制备方法，从而达到了保护含式(1)化合物的所有药品的目的。因此，违反了专利法第二十五条的规定。同时，本专利权利要求中的“载体”、“混合”将在专利申请日之后研制的新载体、新方法都包括进去了，因而不符合专利法第二十六条三、四款的规定。
1996年4月25日专利复审委员会受理了药科大学的无效请求。专利权人菲泽公司针对药科大学的主张，向专利复审委员会提交了意见陈述书。认为关于药物组合物的制备方法，就像制备其他化合物的相似方法一样，方法步骤本身严格来讲都是已知的，因此这种方法专利的专利性就在于其原料本身，对于任何一种方法来说，对原料的选择都是方法的一个重要部分。在专利法不禁止的情况下当然会尽可能地实现其权利要求的最大保护。“混合”是一个众所周某的制备药物的方法，本发明使用“混合”一词是完全正当的。至于以后出现新剂型、新工艺，那是选择发明的问题。而本领域中所称的“载体”一般是指常规的、可药用的载体。如果有人在本专利的申请日后研制了新载体，该载体带来了新的性能，那么完全可以申请新的专利。1997年4月15日，药科大学再次陈述了意见。认为，用药品与药物化合物的基本区别特征作为权利要求1中除式(1)化合物之外的唯一方法特征，必然导致保护范围的无限扩大，保护了含式(I)化合物的全部药品。所谓相似方法专利必须是已知方法，由于该专利将未知方法都已包括进去了，就不再属于相似方法专利。另外，专利权人在说明书中对“载体”、“混合”的叙述是不清楚的、范围是不确定的，不可能做到以说明书为依据，说明权利要求要保护的范围。因此，违反了专利法第二十六条第三、四款的规定。
1999年2月3日，专利复审委员会对药科大学提出的无效请求进行了口头审理。1999年3月1日作出了第X号无效宣告请求审查决定。该决定认为，对本无效宣告请求案的审查应适用1985年施行的中国专利法。根据该法第二十五条的规定，药品不属于专利法保护的对象，而药品的生产方法则可以授予专利权。从本专利的权利要求记载中可知，本专利涉及主题是制备含有所述式(1)化合物的药用组合物的方法，该药用组合物是通过将所述式(1)化合物或其药用盐与药用的稀释剂或载体混合的方法制备的，所以该权利要求所保护的是制备含式(1)化合物的药品的活动，属于药品制备方法权利要求，该专利不属于专利法第二十五条所规定的不授予专利权的范围。另外，当无效请求人以一项专利权不符合专利法第二十六条三、四款为由请求宣告该专利权无效时，无效请求人对自己提出的无效理由负有举证责任，即请求人不仅要提出该专利权不符合专利法有关规定的法律依据，还应当提供充分的理由和证据。请求人认为该专利权利要求中的“载体”包括新载体、“混合”包括新工艺，导致该药物组合物不清楚的无效理由，同样缺乏证据支持。综上，专利复审委员会作出第X号无效宣告请求决定，维持“抗心律不齐药剂及其制备方法”发明专利权有效。
药科大学不服专利复审委员会的该项决定，向北京市第一中级人民法院提起行政诉讼。
以上事实有当事人提供的“抗心律不齐药剂及其制备方法”专利权利要求书、说明书、专利复审委员会第X号无效宣告请求审查决定书、当事人陈述及庭审笔录等证据在案佐证。
北京市第一中级人民法院判决认定：本案争议的“抗心律不齐药剂及其制备方法”发明专利的申请日为1987年5月1日，授权公告日是1992年12月30日，专利复审委员会在审查本专利时适用1985年施行的专利法是正确的。本案所涉专利的独立权利要求载明其要求保护的是方法，其特征在于某些特定原料的混合。混合是生产产品的步骤，是处于动态的，而不是产品本身。因此，本案专利保护的是生产产品的活动，属方法专利，不违反专利法的规定。而且根据1985年施行的专利法的规定，方法专利与产品专利的保护范围是不同的，方法专利的保护不延及销售、使用依照该专利方法直接获得的产品，专利权人并不能达到保护含式(1)化合物的全部药品的目的。
说明书应当对发明作出清楚完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。也就是说，技术人员按照说明书记载的内容，不需要创造性劳动，就能够再现该发明专利的技术方案，达到其目的和有益的效果。除非有特别说明。本发明专利中，“载体”、“稀释剂”、“混合”这些术语的含义从本领域普通技术人员的水平出发去理解，应是常规的“载体”、“稀释剂”和“混合”，不应包括申请日以后的技术。因此，本专利的说明书已充分公开。药科大学的主张不能成立，一审法院依据《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第一款第(一)项的规定，判决：维持专利复审委员会作出的第X号无效宣告请求审查决定。
一审判决后，药科大学不服，向本院提出上诉。其理由是：1．根据1985年施行的专利法第二十五条的规定，药品是不能被授予专利权的。因此，有些专利申请人为了规避法律的这一规定，会以方法专利的表述形式去描述一项药品专利，从而以方法专利的名义达到保护药品的实际目的。本案所争议的专利就是一个典型。其独立权利要求虽然使用的文字是“制备方法”，但具有基本制药知识的人都会清楚地认识到，这一权利要求保护的实质并非制备方法，而是含式(1)化合物的所有药品。因此，不符合专利法的规定，一审判决是不当的。2．尽管众所周某药品是由药物化合物+辅料(载体、稀释剂等)组合而成，但对于一个具体的药品而言，其对辅料是有一定选择和要求的。同样对于制药而言将药用化合物与辅料相混合的过程也不是简单的一掺和就得，不同的药用化合物、不同的辅料有不同的制作工艺，在本专利说明书中都没有予以充分说明。一审判决认为普通技术人员按照说明书记载的内容，不需要创造性劳动，就能再现该发明专利的技术方案是不真实的。3．由于本专利在专利说明书中对“载体”无选择性要求，那么，在该专利申请日后出现的任何“载体”也应包括在内。即使如一审判决所说“载体”、“稀释剂”、“混合”都是常规的，不包括申请日以后的技术，但申请日以前的制药技术也不都是常规技术。所以，请求二审法院查明事实后撤销一审判决，依法改判。
专利复审委员会及菲泽公司服从一审判决。
本院认为，在1985年我国第一部专利法施行时，还不具备保护药品和化学物质产品的条件。因此，该专利法仅仅给予生产药品和化学物质产品的方法以专利保护。在这一前提下，发明人往往会采取一种变通的方式，例如以一种自认为具有新颖性的原料加一种已知的制备方法，从而获得一种有意外性质或用途的新药品或新化学品的形式来申请方法专利，以图获得专利保护。这种以原料的特征作为区别特征加一种常规制备方法来描述一项药品或化学品的方法发明的权利要求的做法，并没有被1985年施行的中国专利法所禁止。至于这种生产药品及化学品的方法是否具备专利性，通常的做法是考察发明技术方案所采用的原料是否具有新颖性，以及获得的产品是否具有创造性。
本案菲泽公司申请的发明专利是一种含有所述式(I)化合物的药用组合物的制备方法，其技术方案是由所述式(I)化合物或其药用盐与药用稀释剂或载体相混合。虽然，菲泽公司在撰写权利要求书时，根据该项发明的发明点，将式(I)化合物的物质特征及式(I)化合物的制备方法作为重点申请保护，但是，不能就此认定该专利权利要求书描述的技术方案不是一项药品的制备方法而只是单纯地描述了一种药品。所以，本院支持一审法院的认定，菲泽公司申请的该项专利并不违反1985年施行的专利法第二十五条的规定。药科大学提出的本专利权利要求所述制备方法无限地扩大了保护范围，不具备专利性的问题，不属于该条法律所规定的范畴。
专利法第二十六条第三、四款要求说明书应当对发明作出清楚完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。对于药品的制备方法发明而言，其说明书应当公开该方法所用的原料物质、工艺步骤、工艺条件等，使所属领域的普通技术人员按照说明书中公开的内容，不需创造性劳动就能实施该发明。本案所涉发明的说明书中，对式(I)化合物的公开是充分的，对此药科大学并没有提出异议，对配给式(I)化合物的药用稀释剂或载体没有做特别的限定，对混合方法也没有做特别的说明，只是提到“按通常的给药途径和标准用药惯例选用药物载体混合给药”，如果药科大学认为一个本领域普通技术人员按照通常的混合方法，加上常规的药用稀释剂或载体无法制成本发明的最终产物抗心律不齐药剂，或是没有特别的说明就无法实现本发明的目的，则药科大学需承担举证责任。但是，在药科大学向专利复审委员会及法院陈述意见时，并没有举出有证明力的证据材料。至于本专利权利要求所述“载体”是否包括申请日以后的新载体、“混合”是否包括申请日以后的新方法，与本专利的说明书是否符合专利法第二十六条第三、四款的要求无关。
综上，上诉人药科大学所提上诉理由没有事实及法律依据，本院不予支持。一审法院认定事实清楚、适用法律正确，其作出的维持专利复审委员会第X号无效宣告请求审查决定的判决是正确的，应予维持。依据《中华人民共和国行政诉讼法》第六十一条第(一)项之规定，判决如下：
驳回上诉，维持原判。
一审案件受理费800元，由中国药科大学负担(已交纳)；二审案件受理费800元，由中国药科大学负担(已交纳)。
本判决为终审判决。
审判长魏湘玲
代理审判员刘薇
代理审判员马永红
二000年八月十五日
书记员周某
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